Агалатес, 0.5 мг, таблетки, 8 шт.

1 таблетка содержит: действующее вещество каберголин 0,5 мг; вспомогательные вещества: лактоза безводная 75,8 мг, L-лейцин 3,6 мг, магния стеарат (Е572) 0,1 мг.

Каберголин - синтетический алкалоид спорыньи, производное эрголина, агонист дофамина длительного действия, ингибирующий секрецию пролактина. Механизм действия каберголина включает стимуляцию центральных дофаминергических рецепторов гипоталамуса. В дозах более высоких, чем требуются для подавления секреции пролактина, препарат вызывает центральный дофаминергический эффект, обусловленный стимуляцией дофаминовых D2-рецепторов. Действие препарата носит дозозависимый характер. Снижение содержания пролактина в крови обычно наблюдается через 3 ч и сохраняется в течение 2-3 недель, в связи с чем для подавления секреции молока обычно достаточно приема одной дозы препарата. При лечении гиперпролактинемии содержание пролактина в крови нормализуется через 2-4 недели применения препарата в эффективной дозе. Нормальный уровень пролактина может сохраняться в течение нескольких месяцев после отмены препарата. Каберголин обладает высокоселективным действием и не влияет на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Единственным фармакодинамическим эффектом, не связанным с терапевтическим действием, является снижение артериального давления (АД). Максимальный гипотензивный эффект развивается обычно через 6 часов после однократного приема препарата; степень снижения АД и частота развития гипотензивного эффекта дозозависимы.

Всасывание После приема внутрь каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5-4 ч. Пища не оказывает влияния на всасывание или распределение каберголина. Распределение Связывание каберголина (при концентрации 0,1-10 нг/мл) с белками плазмы составляет 41-42%. Метаболизм В моче обнаружены метаболиты каберголина: 6-аллил-8β-карбокси-эрголин в количестве 4-6% от принятой дозы, а также три других метаболита с общим содержанием менее 3%. Все метаболиты в значительно меньшей степени (по сравнению с каберголином) ингибируют секрецию пролактина. Выведение Каберголин обладает длительным периодом полувыведения: Т1/2 составлял 63-68 ч у здоровых добровольцев и 79-115 ч у пациенток с гиперпролактинемией. При таком периоде полувыведения равновесное состояние достигается через 4 недели. В моче и кале обнаружено, соответственно, 18% и 72% от принятой дозы. Содержание неизмененного каберголина в моче составляет 2-3%. Фармакокинетика имеет линейный характер до дозы 7 мг/сут. Доклинические данные по безопасности Как показано в доклинических исследованиях, каберголин безопасен в значительном диапазоне доз и не имеет тератогенного, мутагенного или канцерогенного эффекта.

подавление физиологической послеродовой лактации (только по медицинским показаниям);

подавление уже установившейся лактации (только по медицинским показаниям);

нарушения, связанные с гиперпролактинемией (включая такие функциональные расстройства как аменорея, олигоменорея, ановуляция, галакторея);

пролактинсекретирующие аденомы гипофиза (микро- и макропролактиномы);

идиопатическая гиперпролактинемия.

Внутрь, предпочтительно во время еды.

Взрослые

Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза — 0,5 мг в неделю в 1 или 2 приема (например в понедельник и четверг). Дозировка повышается постепенно, обычно на 0,5 мг/нед с интервалом в 1 мес до достижения оптимального терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза не должна превышать 3 мг.

Поддерживающая доза — 1 мг/нед (0,25–2 мг/нед); в отдельных случаях у пациентов с гиперпролактинемией до 4,5 мг/нед.

При применении препарата Агалатес в дозах выше 1 мг/нед рекомендуется делить недельную дозу на 2 или более приемов, в зависимости от переносимости.

Для подавления физиологической послеродовой или уже установившейся лактации: рекомендуемая доза — 1 мг однократно в течение первых 24 ч после рождения ребенка.

Применение у пациентов с нарушениями функции печени или почек. Информация представлена в разделах «Противопоказания» и «Особые указания».

Применение у пациентов старше 65 лет. Учитывая показания к применению, опыт применения каберголина у пациентов старше 65 лет ограничен. Имеющиеся данные свидетельствуют об отсутствии специфического риска.

Препарат противопоказан при беременности и лактации.

Перед началом приема препарата следует исключить беременность. Рекомендуется избегать наступления беременности в течение не менее 1 мес после прекращения лечения.

Имеются ограниченные данные по приему препарата во время беременности, полученные в течение первых 8 нед после зачатия. Применение каберголина не сопровождалось повышением риска абортов, преждевременных родов, множественных беременностей или врожденных нарушений. Других данных до настоящего времени не получено.

В исследованиях на животных прямого или косвенного неблагоприятного влияния каберголина на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие не обнаружено.

Учитывая ограниченный опыт применения каберголина при беременности, при ее планировании препарат следует отменить. В случае наступления беременности во время лечения каберголин немедленно отменяют. В связи с возможностью экспансии ранее существовавшей опухоли следует мониторировать признаки увеличения гипофиза у беременных.

Поскольку каберголин подавляет лактацию, препарат не следует назначать матерям, которые предпочитают грудное вскармливание младенцев. Во время лечения каберголином следует прекратить грудное вскармливание.

Не принимайте препарат Агалатес:  если у Вас аллергия на каберголин или другие алкалоиды спорыньи, или на любые другие компоненты препарата, перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша;  если у Вас фиброзные изменения (образование рубцовой ткани) в легких, перикарде или забрюшинном пространстве в анамнезе;  если у Вас имеются анатомические признаки патологии клапанного аппарата сердца (такие как, утолщение створки клапана, сужение просвета клапана, наличие смешанной патологии клапана), подтвержденные эхокардиографическим исследованием (ЭхоКГ) до начала терапии;  если у Вас непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (состояние, при котором клетки кишечника не могут усваивать сахара – глюкозу и галактозу);  если Вам меньше 16 лет;  если Вы беременны или кормите ребенка грудью.

Подобно всем лекарственным препаратам препарат Агалатес может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех. Наиболее серьезные нежелательные реакции, о которых сообщалось при применении каберголина:  поражение клапанов сердца (вальвулопатия), в том числе регургитация (обратный ток крови из одной камеры сердца в другую), и сопутствующие нарушения (перикардит (воспалительное заболевание тканевой оболочки сердца) и выпот в перикард). Ранними признаками поражения клапанов сердца могут быть один или несколько из следующих симптомов: затрудненное дыхание, одышка, учащенное сердцебиение, чувство слабости, боль в груди, боль в спине, боль в области таза или отек ног (первые признаки состояния, называемого фиброз, которое может поражать легкие, сердце/клапаны сердца или нижнюю часть спины);  кожная сыпь, отек лица, губ, языка или горла, крапивница (внезапное распространенное высыпание зудящих волдырей аллергической природы), затрудненное дыхание или глотание (первые признаки анафилактической реакции);  появление или ухудшение регургитации (обратный ток крови из одной камеры сердца в другую), сужение просвета клапанов или утолщение створок клапанов сердца (выявленные во время рентгенологического или эхокардиографического обследования сердца). Остановите прием препарата Агалатес и незамедлительно сообщите Вашему лечащему врачу, если у Вас появится любая из вышеуказанных серьезных нежелательных реакций. Сообщалось о следующих дополнительных нежелательных реакциях каберголина: Очень частые реакции (могут возникать более чем у 1 человека из 10):  головная боль, головокружение (вертиго);  тошнота, диспепсия (расстройство пищеварения), гастрит (воспаление слизистой оболочик желудка), боль в животе;  астения (повышенная утомляемость со сменой настроения, слабостью, раздражительностью, расстройствами сна);  повышенная утомляемость. Частые реакции (могут возникать не более чем у 1 человека из 10):  депрессия;  сонливость;  при длительном применении каберголин обычно оказывает гипотензивное действие (снижение артериального давления), в некоторых случаях может иметь место ортостатическая артериальная гипотензия, «приливы»;  запор, рвота;  мастодиния (дискомфорт в области молочных желез (отечность, уплотнение, боль в груди, повышенная чувствительность));  бессимптомное снижение артериального давления. Нечастые реакции (могут возникать не более чем у 1 человека из 100):  реакции гиперчувствительности;  повышение либидо;  преходящая гемианопсия (состояние, при котором наступает слепота половины поля зрения обоих глаз), синкопе (кратковременный обморок с потерей сознания), парестезия (ощущение онемения, покалывания, жжения и т.п.);  ощущение сердцебиения;  спазм сосудов верхних и нижних конечностей, обморок;  одышка, плевральный выпот, фиброз легких (замещение легочной ткани волокнистой соединительной тканью), носовое кровотечение;  сыпь, алопеция (патологическое выпадение волос);  судороги нижних конечностей;  отеки, периферические отеки (отеки нижних конечностей);  возможно уменьшение содержания гемоглобина у женщин с аменореей в первые месяцы после возобновления менструаций. Редкие реакции (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000):  боль в эпигастральной области;  отклонение от нормы стандартных лабораторных показателей при длительной терапии с применением каберголина. Очень редкие реакции (могут возникать не более чем у 1 из 10000 человек):  плевральный фиброз (утолщение оболочки, покрывающей легкие). Неизвестно (исходя из имеющихся данных, частоту возникновения определить невозможно):  агрессивность, бред, гиперсексуальность, игровая зависимость/патологическая склонность к азартным играм, психотические расстройства, галлюцинации;  приступы внезапного засыпания, тремор;  нарушения зрения;  стенокардия;  нарушения дыхания, дыхательная недостаточность, плеврит (воспаление плевры) и боль в грудной клетке;  нарушение функции печени;  увеличение активности креатинфосфокиназы, отклонения от нормы показателей функции печени. Расстройства импульсного контроля, такие как патологическое пристрастие к азартным играм, повышение либидо и гиперсексуальность были зарегистрированы у пациентов, получающих терапию агонистами дофаминергических рецепторов, включая каберголин. Эти явления были обычно обратимы после уменьшения дозы или отмены препарата. Сообщение о нежелательных реакциях Если у Ваc возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую (см. ниже). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата. В Российской Федерации рекомендуется сообщать о нежелательных реакциях в Федеральную службу по надзору в сфере здравоохранения (интернет-сайт https://roszdravnadzor.gov.ru/).

Следует незамедлительно обратиться к Вашему лечащему врачу.

Влияние макролидных антибиотиков на содержание в плазме каберголина при их совместном использовании не изучено. Учитывая возможность повышения уровня каберголина, препарат не рекомендуется применять в сочетании с макролидами.

Механизм действия каберголина связан с прямой стимуляцией дофаминовых рецепторов, поэтому его не следует применять в комбинации с антагонистами дофаминовых рецепторов (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид).

Отсутствует информация о взаимодействиях каберголина с другими алкалоидами спорыньи, тем не менее не рекомендуется длительное применение таких комбинаций.

Учитывая фармакодинамику каберголина (гипотензивное действие), необходимо принимать во внимание взаимодействие с ЛС, снижающими АД.

В клинических исследованиях у пациентов с болезнью Паркинсона фармакокинетического взаимодействия с леводопой или селегилином не обнаружено. Фармакокинетические взаимодействия с другими препаратами на основании имеющейся информации о метаболизме каберголина предсказать невозможно.

Чтобы открыть флакон, сначала нажмите на крышку, затем поверните ее, как показано на крышке. Мешочек с силикагелем из флакона не извлекать и не употреблять внутрь. Данные об эффективности и безопасности препарата Агалатес у пациентов с нарушениями функции печени или почек ограничены. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по Чайлд-Пью) при необходимости длительной терапии препарат Агалатес следует применять в более низких дозах. Фармакокинетика каберголина существенно не меняется при умеренной или тяжелой почечной недостаточности. Она не изучена у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности или при гемодиализе. Поэтому у таких пациентов препарат Агалатес следует применять с осторожностью. Влияние алкоголя на общую переносимость препарата Агалатес не установлено. Применение препарата Агалатес может вызывать симптоматическую артериальную гипотензию, особенно при совместном приеме с лекарственными препаратами, снижающими АД. Рекомендуется регулярно измерять АД в первые 3-4 дня после начала лечения. При длительном применении препарата Агалатес и других производных спорыньи, проявляющих активность по отношению к серотониновым 5НТ2В-рецепторам, повышается риск развития фиброзных и серозно-воспалительных заболеваний, таких, как: экссудативный плеврит, плевральный фиброз, легочный фиброз, перикардит, поражение одного и более клапанов сердца (аортальный, митральный, трехстворчатый), ретроперитонеальный фиброз. Отмена препарата Агалатес в случае развития вышеперечисленных заболеваний приводила к улучшению состояния пациентов. Перед началом длительной терапии препаратом Агалатес все пациенты должны пройти полное обследование для выявления поражения клапанов сердца, определения функционального состояния легких и почек для предотвращения ухудшения течения сопутствующих заболеваний. При появлении новых клинических симптомов со стороны дыхательной системы рекомендуется рентгеноскопия легких. У пациентов с плевральными выпотами/фиброзом отмечалось повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), в связи с этим при повышенной СОЭ без явных клинических признаков следует провести рентгенографию органов грудной клетки, а также определить концентрацию креатинина в плазме крови. При длительной терапии препаратом Агалатес возможно постепенное развитие фиброзных нарушений, поэтому в ходе лечения следует контролировать появление таких симптомов, как одышка, укорочение дыхания, кашель, боль в грудной клетке, боль в пояснице, отек нижних конечностей, признаки наличия ретроперитонеального фиброза (боли в пояснице, недомогание), сердечная недостаточность. После начала терапии препаратом Агалатес с целью профилактики фиброзных нарушений следует контролировать состояние клапанов сердца и провести эхокардиографическое (ЭхоКГ) исследование первый раз через 3-6 месяцев после начала терапии. Далее частота контроля ЭхоКГ устанавливается врачом индивидуально для каждого пациента, но не реже, чем 1 раз в 6-12 мес. В случае появления или ухудшения клапанной регургитации, сужения просвета или утолщения стенки клапана терапию препаратом Агалатес следует прекратить. Потребность пациента в других видах клинического обследования устанавливается врачом на индивидуальной основе. При применении препарата Агалатес может появляться сонливость и эпизоды «внезапного засыпания», особенно у пациентов с болезнью Паркинсона (см. раздел «Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами»). При применении препарата Агалатес отмечалось повышение либидо, гиперсексуальность, патологическое влечение к азартным играм. Эти симптомы были обратимы и исчезали при снижении дозы или отмене препарата Агалатес. Гиперпролактинемия в сочетании с аменореей и бесплодием могут быть связаны с опухолями гипофиза, поэтому до начала терапии препаратом Агалатес необходимо обследование функции гипофиза. Рекомендуется проверять содержание пролактина в сыворотке крови каждый месяц, так как после достижения эффективного терапевтического режима нормальная концентрация пролактина сохраняется в течение 2-4 недель. После отмены препарата Агалатес гиперпролактинемия обычно возникает вновь. Однако у некоторых пациентов наблюдается стойкое снижение концентрации пролактина в течение нескольких месяцев. Применение препарата Агалатес восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. Поскольку беременность может наступить до возобновления менструаций, тесты на беременность рекомендуется проводить в период аменореи, а после восстановления менструального цикла - во всех случаях их задержки более чем на 3 дня. Женщинам, не планирующим беременность, рекомендуется применять эффективные негормональные средства контрацепции во время лечения препаратом Агалатес и после его окончания. Женщинам, планирующим беременность, зачатие рекомендуется не ранее чем через 1 месяц после отмены препарата Агалатес.

Таблетки 0,5 мг. По 2 или 8 таблеток во флаконы темного стекла (тип III) с горлышком, запечатанным мембраной из алюминиевой фольги и крафт-бумаги, с крышкой из полипропилена, снабженной системой против вскрытия детьми; флакон содержит мешочек с силикагелем. 1 флакон с инструкцией по применению в картонной пачке.

2 года

По рецепту.

AGA-RU-00001-DOK-PHARM

Тева Чешские Предприятия с.р.о.